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重磅!英国科学家发现新“广谱”抗癌药,可对抗血癌、实体瘤,效力提高近30倍!

时间:2020-07-16  作者:盛诺一家

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这款药物名为Fadraciclib,由英国癌症研究院(ICR)的科学家与Cyclacel公司共同研发,针对特定的血液恶性肿瘤和实体肿瘤的治疗。


在《公共科学图书馆·综合(PLOS One)》期刊发表的一篇新文章中,来自Cyclacel和ICR英国癌症研究中心癌症治疗组的科学家们描述了Fadraciclib的发现、作用机制和治疗特性。


治疗效力提高近30倍

 

Fadraciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)家族的两种癌症驱动蛋白CDK2和CDK9的双抑制剂。该药物通过改善Cyclacel之前的CDK抑制剂药物Seliciclib的化学性质而设计,后者同样由ICR和Cyclacel合作研发。


从Seliciclib到Fadraciclib,结构设计上的调整,使得药物对CDK2和CDK9靶点的活性提高了20倍,对一组人类癌细胞的治疗效力提高了近30倍,而且对256种其他蛋白激酶具有高度的选择性

 

研究人员还提供了明确的证据表明,在Fadraciclib治疗的癌细胞中,CDK2和CDK9被抑制,导致基因表达改变和细胞凋亡

 

在这项主要由Cyclacel资助发表的研究中,研究人员用实验证明了Fadraciclib在治疗白血病方面的潜力。研究小组发现,Fadraciclib能100%抑制免疫缺失小鼠体内的人类急性髓系白血病肿瘤的生长


可对抗多种癌症


研究人员在用Fadraciclib治疗的癌细胞中观察到的一个特别重要的效果是:MCL1的水平显著且持续地下降(MCL1是一种参与癌细胞存活和耐药性的蛋白)。

 

为了进一步研究这一效果,他们评估了Fadraciclib与靶向BCL2家族其他癌症存活和耐药性蛋白的相关药物联合使用的效果,并观察了它们的协同抗癌活性。


这一结果与ICR研究人员于2018年牵头的一项研究一致。该研究显示,Fadraciclib类似物与BCL2靶向药物联合用于治疗肠癌细胞具有相似的有益活性,该类似物与Fadraciclib分子结构类似,同样来源于该合作研究项目。

 

近期研究中,研究人员还发现Fadraciclib敏感性与MCL1和BCL2蛋白在肿瘤细胞中的水平有关,还与重排的一个叫做MLL基因(混合系白血病)相关,MLL通常在血液癌症中用于驱动其他致癌蛋白的产生。

 

科学家们相信,所有这些因素都可以作为潜在的生物标记在患者身上进行试验,以帮助选择那些更有可能受益于该药物的患者。

 

除了在白血病方面有治疗前景,研究人员还观察到Fadraciclib对人类乳腺癌细胞的有益活性。依旧与MCL1和重要的致癌基因MYC表达减少相关。

 

临床试验初显成效

 

目前,Fadraciclib单药用于治疗晚期实体肿瘤患者,以及与已获批准的BCL2抑制剂Venetoclax联用,治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病、复发或难治性急性髓系白血病或骨髓增生异常综合征的I期临床研究正在开展。

 

Fadraciclib也是2005年以来ICR科学家发现的20种候选药物之一,其中10种已进入临床试验,使ICR成为世界上非常成功的癌症药物发现学术中心。

 

ICR正在建设一个新的先进的药物研发中心——癌症药物发现中心,以期为癌症患者创造更多更好的药物,并且通过新的分子靶向药物和基于机理的药物联合创新,来重点克服癌症进展和耐药性。

 

研究报告的合著者、ICR院长Paul Workman表示,该研究头次揭示Fadraciclib的化学结构和合成,并描述其在人类白血病的细胞和小鼠模型中的治疗特性。

 

这些新结果是ICR与Cyclacel合作伙伴发现和开发用于癌症治疗的CDK2/9双抑制剂的成功研究计划的一部分。它详细介绍了Fadraciclib在各种癌症类型上的临床试验,希望能为白血病和实体癌症患者提供新的靶向治疗

 

令人振奋的是,在单药用于晚期实体肿瘤患者的临床试验中,Fadraciclib已经初步带来持续的部分缓解和肿瘤萎缩


编者按:


顾名思义,“广谱”抗癌药是指能针对多种癌症发挥抗癌作用的药物。目前,英国已经获批上市两种面向NTRK融合阳性实体瘤的“广谱”抗癌药——Larotrectinib、Entrectinib国内均还没有上市),Fadraciclib是英国科学家发现的又一潜在“广谱”抗癌药,且在晚期实体瘤患者的临床试验中已经显示出初步抗癌效果。


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来源:

本文编译、整合自英国癌症研究院2020年7月13日发表的《Researchers reveal discovery of new cancer drug fadraciclib》

原文链接:

https://www.icr.ac.uk/news-archive/researchers-reveal-discovery-of-new-cancer-drug-fadraciclib

本文由盛诺一家原创编译,转载需经授权



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