重磅！2021年度癌症靶向药大全来啦！

实体瘤

ROS1

Entrectinib（恩曲替尼）

×

ALK

TRK

Larotrectinib（拉罗替尼）

×

MSI-H/dMMR实体瘤

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

TMB-H实体瘤

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

dMMR实体瘤

PD-1

Dostarlimab-gxly (多塔利单抗）

×

肺癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Gefitinib（吉非替尼）

√

Erlotinib（厄洛替尼）

√

Osimertinib（奥希替尼AZD9291）

√

Dacomitinib（达可替尼）

√

Necitumumab（耐昔妥珠单抗）

×

Afatinib （阿法替尼）

√

HER2

ALK

Ceritinib（塞瑞替尼）

√

Lorlatinib（劳拉替尼）

×

Alectinib（阿来替尼）

√

Brigatinib (布加替尼)

×

Crizotinib（克唑替尼）

√

ROS1

MET

Capmatinib（卡马替尼）

×

Tepotinib（特泊替尼）

×

BRAF

Dabrafenib (达拉非尼)

×^* 

MEK

Trametinib (曲美替尼)

×^* 

RET

Selpercatinib（塞尔帕替尼）

×

Pralsetinib（普拉替尼，BLU-667）

√

EGFR/cMET

Amivantamab-vmjw（埃万妥单抗）

×

KRAS G12C

Sotorasib（索托拉西布）

×

EGFR 20

Mobocertinib（莫博替尼）

×

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

√

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

√

Cemiplimab-rwlc（西米普利单抗）

×

PD-L1

Atezolizumab（阿替利珠单抗）

√

Durvalumab（度伐利尤单抗）

√

CTLA-4

Ipilimumab（伊匹木单抗）

×^* 

VEGFR2

Ramucirumab（雷莫芦单抗）

×

VEGF

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

√

乳腺癌

CDK4，CDK6

Palbociclib（哌柏西利）

√

Ribociclib（瑞博西尼）

×

Abemaciclib（玻玛西尼）

√

HER2 (ERBB2/neu)

Ado-trastuzumab emtansine (恩美曲妥珠单抗，T-DM1)

√

Pertuzumab（帕妥珠单抗）

√

Trastuzumab（曲妥珠单抗）

√

Neratinib（奈拉替尼）

√

Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki（DS-8201）

×

Margetuximab-cmkb

×

Tucatinib（妥卡替尼）

×

Lapatinib（拉帕替尼）

√

EGFR (HER1/ERBB1)

mTOR

Everolimus（依维莫司）

√

PARP

Olaparib（奥拉帕利）

×^*

Talazoparib（他拉唑帕尼）

×

PI3K

Alpelisib (阿培利司)

×

PD-L1

Atezolizumab（阿替利珠单抗）

×^*

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

TROP-2

Sacituzumab govitecan-hziy（赛妥珠单抗）

×

结直肠癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Cetuximab（西妥昔单抗）

√

Panitumumab（帕尼单抗）

×

KIT,PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib（瑞戈非尼）

√

VEGFA/B

Ziv-aflibercept（阿柏西普）

×

PIGF

VEGFR2

Ramucirumab（雷莫芦单抗）

×

VEGF

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

√

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

×^*

CTLA-4

Ipilimumab（伊匹木单抗）

×^*

BRAF

Encorafenib(康奈非尼)

×

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

√

白血病

KIT

Imatinib（伊马替尼）

√

PDGFR

ABL

Nilotinib（尼洛替尼）

√

Dasatinib（达沙替尼）

√

Bosutinib（博舒替尼）

×

Ponatinib（普纳替尼）

×

FGFR1-3

VEGFR2

FLT3

Midostaurin（米哚妥林）

×

Gilteritinib（吉瑞替尼）

√

BTK

Ibrutinib（伊布替尼）

√

CD20

Obinutuzumab（奥妥珠单抗）

√

Ofatumumab（奥法木单抗）

×

Rituximab（利妥昔单抗）

√

CD52

Alemtuzumab（阿仑单抗）

×

PI3Kδ

Idelalisib（艾代拉利司）

×

CD19

Blinatumomab（贝林妥欧单抗）

√

CD3

BCL2

Venetoclax（维奈克拉）

√

CD33

Gemtuzumab ozogamicin

×

IDH2

Enasidenib（恩西地平）

×

IDH1

Ivosidenib（艾伏尼布）

×

Hedgehog

Glasdegib（格拉吉布）

×

PIK3CD

Duvelisib（杜韦利西布）

×

PIK3CG

CD22

Moxetumomab pasudotox-tdfk

×

Inotuzumab ozogamicin（伊珠单抗奥加米星）

×

BTK

Acalabrutinib（阿卡替尼）

×

STAMP

Asciminib

×

淋巴瘤

BTK

Ibrutinib（伊布替尼）

√

Acalabrutinib（阿卡替尼）

×

Zanubrutinib（泽布替尼）

√

CD20

Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗）

×

Rituximab（利妥昔单抗）

√

Tositumomab（托西莫单抗）

×

Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）

×

CD30

Brentuximab vedotin（维布妥昔单抗）

√

HDAC

Romidepsin（罗米地辛）

×

Vorinostat（伏立诺他）

×

Belinostat（贝利司他）

×

PI3Kα&δ

Copanlisib（库潘尼西）

×

PI3Kδ

Idelalisib（艾代拉利司）

×

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

×^*

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

Proteasome

Bortezomib（硼替佐米）

√

BCL2

Venetoclax（维特克拉）

×

CD79b

Polatuzumab vedotin-piiq(POLIVY)

×

PIK3CD

Duvelisib（杜韦利西布）

×

PIK3CG

CCR4

Mogamulizumab-kpkc（Poteligeo）

×

EZH2

Tazemetostat（他泽司他）

×

XPO1 (CRM1)

Selinexor（塞利尼索）

×

CD19

Tafasitamab-cxix

×

Loncastuximab tesirine-lpyl

×

ALK

crizotinib（克唑替尼）

×^*

PI3Kδ/CK1-ε

Umbralisib（厄布利塞）

×

甲状腺癌

EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2

Vandetanib（凡德他尼）

×

FLT3，KIT，MET，

RET，VEGFR2

Cabozantinib（卡博替尼）

×

VEGFR2

Lenvatinib（仑伐替尼）

√

KIT，VEGFR，PDGFR，RAF

Sorafenib（索拉非尼）

√

BRAF

Dabrafenib （达拉菲尼）

×^*

MEK

Trametinib（曲美替尼）

×^*

RET

Selpercatinib

×

Pralsetinib（普拉替尼）

×^*

黑色素瘤

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

×^*

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

√

BRAF

Vemurafenib（维莫非尼）

√

Dabrafenib（达拉非尼）

√

Encorafenib（康奈非尼）

×

MEK1/2

Binimetinib（比美替尼）

×

MEK

Trametinib（曲美替尼）

√

Cobimetinib（卡比替尼）

×

CTLA-4

Ipilimumab（伊匹木单抗）

×

PD-L1

Atezolizumab（阿替利珠单抗）

×^*

肾癌

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

×^*

PD-L1

Avelumab （阿维单抗）

×

VEGFR2

Lenvatinib（仑伐替尼）

×^*

CTLA-4

Ipilimumab（伊匹木单抗）

×

VEGFR, PDGFR, KIT

Pazopanib（培唑帕尼）

√

KIT, PDGFR, RAF, VEGFR

Sorafenib（索拉非尼）

√

PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，

KIT，FLT3，RET

Sunitinib （舒尼替尼）

√

VEGF ligand

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

√

KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3

Axitinib（阿昔替尼）

√

mTOR

Everolimus（依维莫司）

√

Temsirolimus（替西罗莫司）

×

FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2

Cabozantinib（卡博替尼）

×

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

VEGFR

Tivozanib（替沃扎尼）

×

尿路上皮癌

PD-L1

Atezolizumab（阿替利珠单抗）

×^*

Durvalumab（度伐利尤单抗）

×^*

Avelumab（阿维单抗）

×

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

Nivolumab（纳武利尤单抗）

×^*

FGFR

Erdafitinib（厄达替尼）

×

Nectin-4

Enfortumab vedotin-ejfv

×

TROP-2

Sacituzumab govitecan-hziy（赛妥珠单抗）

×

胃肠道间质瘤

KIT, PDGFRβ, RAF,

RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib（瑞戈非尼）

√

ABL, PDGFR, KIT

Imatinib（伊马替尼）

√

PDGFRα/β, VEGFR1/2/3

KIT, FLT3, RET

Sunitinib（舒尼替尼）

√

KIT，PDGFRα

Avapritinib（阿伐替尼）

√

Ripretinib（瑞派替尼）

√

肝癌

VEGFR, PDGFR, KIT, RAF

Sorafenib（索拉非尼）

√

KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3

Regorafenib（瑞戈非尼）

√

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

×^*

FLT3，KIT，MET，

RET，VEGFR2

Cabozantinib（卡博替尼）

×

VEGFR2

Lenvatinib（仑伐替尼）

√

Ramucirumab（雷莫芦单抗）

×

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

PD-L1

Atezolizumab（阿替利珠单抗）

√

VEGF

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

√

CTLA-4

Ipilimumab（伊匹木单抗）

×

胃癌或食管癌

VEGFR2

Ramucirumab（雷莫芦单抗）

×

HER2

Trastuzumab（曲妥珠单抗）

√

Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki（DS-8201）

×

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

√

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

√

多发性骨髓瘤

HDAC

Panobinostat（帕比司他）

×

Proteasome

Carfilzomib（卡非佐米）

√

Bortezomib（硼替佐米）

√

Ixazomib（伊沙佐米）

√

CD38

Daratumumab（达雷妥尤单抗）

√

SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)

Elotuzumab（埃罗妥珠单抗）

×

XPO1 (CRM1)

Selinexor（塞利尼索）

×

CD38

Isatuximab-irfc

×

BCMA

Belantamab mafodotin-blmf（贝兰他单抗莫福汀）

×

胰腺癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Erlotinib（厄洛替尼）

√

mTOR

Everolimus（依维莫司）

√

PDGFRα/β,VEGFR1/2/3，

KIT，FLT3，RET

Sunitinib（舒尼替尼）

√

PARP

Olaparib（奥拉帕利）

×^*

卵巢癌

PARP

Olaparib（奥拉帕利）

√

Niraparib（尼拉帕尼）

√

Rucaparib（瑞卡帕布）

×

VEGF

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

√

宫颈癌

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

TF

Tisotumab vedotin-tftv

×

VEGF

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

√

输卵管癌

PARP

Niraparib（尼拉帕尼）

√

Olaparib（奥拉帕利）

√

Rucaparib（瑞卡帕布）

×

子宫内膜癌

VEGFR2

Lenvatinib（仑伐替尼）

×^*

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

Dostarlimab-gxly （多塔利单抗）

×

软组织肉瘤

VEGFR

Pazopanib（培唑帕尼）

×^*

PDGFR

KIT

KIT、ABL、PDGFR

Imatinib（伊马替尼）

√

EZH2

Tazemetostat（他泽司他）

×

胆管癌

FGFR

Pemigatinib（培米替尼）

×

FGFR2

Infigratinib（英菲格拉替尼）

×

IDH1

Ivosidenib（艾伏尼布）

×

前列腺癌

Sipueucel-T（前列腺癌治疗疫苗）

×

CYP17

Abiraterone（阿比特龙）

√

PARP

Olaparib（奥拉帕利）

√

Rucaparib（瑞卡帕布）

×

骨巨细胞瘤

RANKL

Denosumab（地舒单抗）

√

基底细胞癌

PTCH

Vismodegib（维莫德吉）

×

Smoothened(SMO)

Sonidegib（索立德吉）

√

PD-1

Cemiplimab-rwlc（西米普利单抗）

×

头颈癌

EGFR (HER1/ERBB1)

Cetuximab（西妥昔单抗）

√

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

√

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

√

儿童神经母细胞瘤

GD-2

Dinutuximab(达妥昔单抗)

√

Naxitamab（那昔妥单抗）

×

腹膜癌

PARP

Niraparib（尼拉帕尼）

√

VEGF

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

√

胶质母细胞瘤

皮肤鳞状细胞癌

PD-1

Cemiplimab-rwlc（西米普利单抗）

×

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

默克尔细胞癌

PD-L1

Avelumab （阿维单抗）

×

PD-1

Pembrolizumab（帕博利珠单抗）

×^*

腱鞘巨细胞瘤

CSF1R

Pexidartinib（培西达替尼）

×

浆细胞样树突状细胞瘤

CD123

Tagraxofusp-erzs（ELZONRIS）

×

间皮瘤

CTLA-4

Ipilimumab（伊匹木单抗）

√

PD-1

Nivolumab（纳武利尤单抗）

√

VHL综合征相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌瘤

HIF-2α

Belzutifan

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