疾病控制率72%！头个KRAS突变靶向药临床试验正在招募结直肠癌患者

时间：2019-06-12  作者：盛诺一家

本篇所有文字及图片数据均来自 Amgen官网于2019年6月3日刊载的《Amgen在2019年ASCO上公布了临床数据，评估新的KRASG12C抑制剂AMG 510》，《1/2期临床研究评估AMG 510对治疗具有特定KRAS突变的实体瘤的安全性、耐受性、PK和有效性》，原始数据请见文末链接。

KRAS是人体中发现的#1个致癌基因，有36-40%的结直肠癌患者都携带有这种突变，但发现至今近40年，却一直没有有效药物。

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多年来，研究人员们一直致力于“打倒”KRAS这座大山，近，终于有一种药物打破了不可成药的困局，并且对于结直肠癌的疾病控制率高达72%！

在刚刚结束的ASCO大会上，来自希望之城的Marwan Fakih医生报道了这种药物——AMG 510的1期临床试验结果。

这项试验共有19位KRAS G12C突变的结直肠癌患者参加，他们之前都已经至少接受过2种及以上其他治疗，并且治疗无效。

结果显示，在18名可评估疗效的患者中，有13名疾病稳定，疾病控制率达72%，并且大部分患者两剂药物之后疾病获得稳定。

其中1名34岁的女性患者，在2014年4月诊断为晚期结直肠癌，治疗期间更换过3种化疗方案，也联用过贝伐单抗，但都发生了耐药。2018年3月，这位患者参加了AMG 510临床试验，治疗3个月后，CEA已恢复到正常范围，目前疾病稳定，正在继续接受治疗。

并且，AMG 510的安全性也得到了验证。本研究的主要终点是安全性，在测试的剂量水平中，目前尚没有观察到任何限制剂量的毒性。

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而“困守”多年的KRAS得以成药，得益于技术的发展：

由于KRAS蛋白缺乏传统小分子药物的“结合口袋”，它一直被认为“无可成药性”。而近些年来通过对KRAS的解码，研究人员们发现了其蛋白表面一个隐藏的“沟槽”，这也让靶向KRAS成为可能。

“通过对突变KRAS蛋白的12号半胱氨酸进行不可逆的结合，AMG 510能将其锁定在失活状态。由于它对KRAS G12C有高度选择性，我们相信AMG 510无论是作为单药，还是与其他靶向疗法和免疫疗法进行组合，都有望带来高度的治疗潜力。” AMG 510的研发公司——安进的研发执行副总裁 David M. Reese博士补说到。

目前已有19名结直肠癌患者通过临床试验使用AMG 510进行了治疗，AMG 510相关临床试验现在正在招募患者，您可以400-855-7089进一步了解~

参考资料：

1. Amgen官网于2019年6月3日刊载的Amgen在2019年ASCO上公布了临床数据，评估新的KRASG12C抑制剂AMG 510

https://wwwext.amgen.com/media/news-releases/2019/06/amgen-announces-first-clinical-data-evaluating-novel-investigational-krasg12c-inhibitor-amg-510-at-asco-2019/

2.以KRAS突变为靶点的AMG 510

https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug/def/794411

3.1/2期临床研究评估AMG 510对治疗具有特定KRAS突变的实体瘤的安全性、耐受性、PK和有效性。

https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03600883