能治疗脑转移和脑膜转移的新型靶向药Zipalertinib，离患者还有多远？

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对于很多EGFR突变型肺癌患者来说，“脑转移”三个字听起来就像突然掉进了冰窟。明明身体还好好的，化疗、靶向药都在坚持，但医生突然说肿瘤跑到了脑子里——那一刻，几乎所有人都会问同一个问题：

“脑转了还能治疗吗？有没有药能进入脑消灭肿瘤？”

关于这个问题，就在刚结束不久的欧洲肿瘤大会（ESMO 2025）上，名叫 Zipalertinib 的前沿靶向药，交出了一份非常优秀的“答卷”。

来源：摄图网

Zipalertinib 是一种口服靶向药，全名有点拗口：EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。

简单来说，它和奥希替尼（Tagrisso）一样，属于能够精准灭杀某些具有特定突变的肺癌癌细胞的靶向药。不同的是，Zipalertinib瞄准的是一种比较少见、治疗困难的EGFR突变类型——外显子20插入突变（ex20ins），以及一些“罕见的EGFR复合突变”。

对大多数EGFR突变肺癌患者来说，常见的是19号外显子缺失（19del）或21号外显子L858R突变，这两种都可以用奥希替尼等多款已上市靶向药物治疗。

但对于外显子20插入突变的患者来说，EGFR19/21突变的靶向药效果很糟糕，很多人只能用化疗，效果有限，尤其当癌细胞转移到脑子或脑膜时，更难控制。

Zipalertinib的主要研发目的之一，就是针对这些缺少有效疗法的肺癌患者，穿透血脑屏障，入脑消灭肿瘤。

REZILENT2研究结果：入脑疗效显著

ESMO大会上，研究者公布了一项叫 REZILENT2 的研究结果。

这是一项针对“带有EGFR罕见突变，并且出现脑转移或脑膜转移”的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的临床试验。

结果让很多医生眼前一亮：

值得注意的是，有4位脑转移患者，在没有做过脑放疗的情况下，也取得了脑肿瘤明显缩小。

总之，Zipalertinib确实能穿过血脑屏障打击脑部肿瘤，也能控制脑膜转移。

Zipalertinib的副作用总体可控，主要是皮肤、口腔、指甲相关的不良反应，如甲沟炎、皮疹、皮肤干燥、口腔炎、轻度贫血。这些副作用大多为轻度或中度，调整药物剂量或者进行针对性辅助治疗可帮助患者耐受。

有两个患者因严重的间质性肺病不幸死亡。因此在使用该方案过程中，必须对肺功能进行严密监测。

普通肺癌患者现在能用上这个新药了吗？

这个问题最关键。简单来说，普通肺癌患者现在还不能在医院直接用上Zipalertinib，因为它还在临床试验阶段，尚未正式获批上市。

但患者、家属依然可以留意以下几点：

盛诺一家官方签约合作医院——美国纪念斯隆凯特琳癌症中心是该药临床试验的参与机构之一，该中心的Helena Yu医生表示：

“Zipalertinib展现了有临床意义的颅内抗肿瘤活性，它在脑部和全身的反应率几乎相当。”

目前Zipalertinib的研究还在继续进行中，预计REZILENT2的完整结果将于2026年公布。接下来还会启动更大的三期试验（REZILENT3），验证它是否能成为标准一线治疗。

*当某个方案入选标准一线治疗，意味着在所有治疗方案当中，这一项方案不但安全，有效率也极高，患者有更大可能凭借它获得显著收益。

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参考来源：

https://www.onclive.com/view/zipalertinib-shows-early-efficacy-with-manageable-safety-in-egfr-mutant-nsclc-with-cns-or-leptomeningeal-disease