创新口服紫杉醇即将上市，用于治疗转移性乳腺癌

时间：2020-09-03  作者：盛诺一家

从上世纪末开始，我国乳腺癌的发病率呈直线上升态势，每年都有不计其数的乳腺癌患者被确诊。因为乳腺癌筛查工作，更多的早期患者被确诊，同时综合疗法也显著提高了疗效。乳腺癌死亡率有所下降，不过转移性乳腺癌治疗情况仍不太乐观。转移性乳腺癌患者五年生存率较低，生存期较短。紫杉醇是目前发现的较为优秀的天然抗癌药物，近期创新口服紫杉醇配方进入快速审批通道，用于治疗转移性乳腺癌。

今日，Athenex公司宣布，美国FDA已接受该公司为口服紫杉醇递交的新药申请（NDA），并授予其优先审评资格，适应症为转移性乳腺癌。FDA预计在明年2月28日之前做出回复。此外，FDA表示目前未计划召开咨询委员会会议讨论这一申请。

紫杉醇是应用较为广泛的化疗药物之一，它在1992年在美国初次获批用于治疗卵巢癌。然而，传统的紫杉醇配方需要患者在医院接受静脉输注，为接受治疗带来不便。因此，开发紫杉醇的口服剂型是扩展它应用范围的一个重要方向。

    Athenex公司开发的口服紫杉醇配方由紫杉醇和新型P-糖蛋白（P-gp）抑制剂encequidar组成。Encequidar是该公司口服药物研发平台的基石。P-gp是一种活跃于胃肠道表面的转运蛋白，许多抗癌药物是P-gp的底物，当口服时，这些药物被P-gp运送回胃肠道，限制它们的吸收。

    Encequidar是一种P-gp抑制剂。它的特点是不会被吸收，因此可以局部抑制肠道中P-gp的活性，却不会与身体其它部位的P-gp相互作用。在提高药物吸收的同时，减少对身体其它部位的副作用。

这一申请得到一项随机、含活性对照的关键性3期临床试验的支持。它旨在比较口服紫杉醇单药治疗与静脉注射紫杉醇单药治疗对转移性乳腺癌患者的安全性和有效性。临床试验结果表明，与静脉注射紫杉醇相比，口服紫杉醇在主要治疗终点方面有显著的改善。

口服紫杉醇组的总缓解率（ORR）为36％，而静脉注射紫杉醇组为24％。口服紫杉醇组出现缓解的患者中，缓解持续时间超过150天的患者比例是静脉注射紫杉醇组的2.5倍。而且口服紫杉醇组出现的神经痛不良事件的数目和严重性均显著低于静脉注射组。

    Athenex公司董事长兼首席执行官Johnson Lau博士表示：“我们很高兴Athenex公司实现了这一重大里程碑。我们认为口服紫杉醇可能是静脉输注的重要替代品，特别是在当前大流行期间，它可能允许癌症患者在家口服用药。我们相信口服紫杉醇项目验证了我们的Orascovery平台，我们致力于应用该技术将其他静脉输注化疗转化为口服药物。”

转移性乳腺癌治疗手段有手术治疗、放射疗法、化学疗法和介入治疗等。针对不同病情进展和患者身体状况等因素，采取不同的治疗手段。筛查乳腺癌对于在早期确诊，及时治疗有非常重要的意义，能够大幅度减少癌症治疗难度，提高患者生存率。乳腺癌高危人群，应该定期去医院进行体检。在国内治疗效果不好的乳腺癌患者，也应该选择去美国等国家看病。

参考资料：

[1] Athenex Announces FDA Acceptance for Filing of U.S. NDA for Oral Paclitaxel and Encequidar in Metastatic Breast Cancer with Priority Review. Retrieved September 1, 2020, from http://www.globenewswire.com/news-release/2020/09/01/2086762/0/en/Athenex-Announces-FDA-Acceptance-for-Filing-of-U-S-NDA-for-Oral-Paclitaxel-and-Encequidar-in-Metastatic-Breast-Cancer-with-Priority-Review.html