重磅！英国科学家发现新“广谱”抗癌药，可对抗血癌、实体瘤，效力提高近30倍！

时间：2020-07-16 作者：盛诺一家

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这款药物名为Fadraciclib，由英国癌症研究院（ICR）的科学家与Cyclacel公司共同研发，针对特定的血液恶性肿瘤和实体肿瘤的治疗。

在《公共科学图书馆·综合（PLOS One）》期刊发表的一篇新文章中，来自Cyclacel和ICR英国癌症研究中心癌症治疗组的科学家们描述了Fadraciclib的发现、作用机制和治疗特性。

治疗效力提高近30倍

Fadraciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）家族的两种癌症驱动蛋白CDK2和CDK9的双抑制剂。该药物通过改善Cyclacel之前的CDK抑制剂药物Seliciclib的化学性质而设计，后者同样由ICR和Cyclacel合作研发。

从Seliciclib到Fadraciclib，结构设计上的调整，使得药物对CDK2和CDK9靶点的活性提高了20倍，对一组人类癌细胞的治疗效力提高了近30倍，而且对256种其他蛋白激酶具有高度的选择性。

研究人员还提供了明确的证据表明，在Fadraciclib治疗的癌细胞中，CDK2和CDK9被抑制，导致基因表达改变和细胞凋亡。

在这项主要由Cyclacel资助发表的研究中，研究人员用实验证明了Fadraciclib在治疗白血病方面的潜力。研究小组发现，Fadraciclib能100%抑制免疫缺失小鼠体内的人类急性髓系白血病肿瘤的生长。

可对抗多种癌症

研究人员在用Fadraciclib治疗的癌细胞中观察到的一个特别重要的效果是：MCL1的水平显著且持续地下降（MCL1是一种参与癌细胞存活和耐药性的蛋白）。

为了进一步研究这一效果，他们评估了Fadraciclib与靶向BCL2家族其他癌症存活和耐药性蛋白的相关药物联合使用的效果，并观察了它们的协同抗癌活性。

这一结果与ICR研究人员于2018年牵头的一项研究一致。该研究显示，Fadraciclib类似物与BCL2靶向药物联合用于治疗肠癌细胞具有相似的有益活性，该类似物与Fadraciclib分子结构类似，同样来源于该合作研究项目。

近期研究中，研究人员还发现Fadraciclib敏感性与MCL1和BCL2蛋白在肿瘤细胞中的水平有关，还与重排的一个叫做MLL基因（混合系白血病）相关，MLL通常在血液癌症中用于驱动其他致癌蛋白的产生。

科学家们相信，所有这些因素都可以作为潜在的生物标记在患者身上进行试验，以帮助选择那些更有可能受益于该药物的患者。

除了在白血病方面有治疗前景，研究人员还观察到Fadraciclib对人类乳腺癌细胞的有益活性。依旧与MCL1和重要的致癌基因MYC表达减少相关。

临床试验初显成效

目前，Fadraciclib单药用于治疗晚期实体肿瘤患者，以及与已获批准的BCL2抑制剂Venetoclax联用，治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病、复发或难治性急性髓系白血病或骨髓增生异常综合征的I期临床研究正在开展。

Fadraciclib也是2005年以来ICR科学家发现的20种候选药物之一，其中10种已进入临床试验，使ICR成为世界上非常成功的癌症药物发现学术中心。

ICR正在建设一个新的先进的药物研发中心——癌症药物发现中心，以期为癌症患者创造更多更好的药物，并且通过新的分子靶向药物和基于机理的药物联合创新，来重点克服癌症进展和耐药性。

研究报告的合著者、ICR院长Paul Workman表示，该研究头次揭示Fadraciclib的化学结构和合成，并描述其在人类白血病的细胞和小鼠模型中的治疗特性。

这些新结果是ICR与Cyclacel合作伙伴发现和开发用于癌症治疗的CDK2/9双抑制剂的成功研究计划的一部分。它详细介绍了Fadraciclib在各种癌症类型上的临床试验，希望能为白血病和实体癌症患者提供新的靶向治疗。

令人振奋的是，在单药用于晚期实体肿瘤患者的临床试验中，Fadraciclib已经初步带来持续的部分缓解和肿瘤萎缩。

编者按：

顾名思义，“广谱”抗癌药是指能针对多种癌症发挥抗癌作用的药物。目前，英国已经获批上市两种面向NTRK融合阳性实体瘤的“广谱”抗癌药——Larotrectinib、Entrectinib（国内均还没有上市），Fadraciclib是英国科学家发现的又一潜在“广谱”抗癌药，且在晚期实体瘤患者的临床试验中已经显示出初步抗癌效果。

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来源：

本文编译、整合自英国癌症研究院2020年7月13日发表的《Researchers reveal discovery of new cancer drug fadraciclib》

原文链接：

https://www.icr.ac.uk/news-archive/researchers-reveal-discovery-of-new-cancer-drug-fadraciclib

本文由盛诺一家原创编译，转载需经授权

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