美国前沿药Zipalertinib新数据亮相，治疗EGFR外显子20插入突变肺癌疗效积极

根据REZILIENT1试验新公布的数据结果：美国前沿药Zipalertinib，在已接受过治疗的EGFR外显子20插入突变晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，取得了积极疗效。

非小细胞肺癌（NSCLC）是常见的肺癌类型，约4%的病例具有EGFR外显子20插入突变，使其成为第三大EGFR突变亚型。

来源：摄图网

REZILIENT1是一项1/2期临床试验（NCT04036682），旨在评估Zipalertinib单药治疗，在已接受过治疗的具有EGFR外显子20插入突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者中的疗效和安全性。

患者接受100 mg的Zipalertinib口服治疗，治疗频率为每日两次。

研究的主要终点是客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）。

本次公布的是REZILIENT1试验2b期的新积极结果。

截至2024年12月的数据截点，REZILIENT1试验中共纳入244名患者，至少接受了100 mg的Zipalertinib治疗。整体疗效人群（共176名）包括所有接受过至少一次100 mg Zipalertinib治疗并且在数据截点时至少有8个月随访的患者。患者先前平均接受过2次治疗，39%的患者有脑转移史。

在9.3个月的平均随访期内，Zipalertinib显示出以下结果：

安全性分析人群包括所有至少接受过100 mg Zipalertinib治疗的患者（共244名）。结果显示，Zipalertinib在接受过多次治疗的患者群体中表现出了可管理的安全性概况，与之前报告的数据一致。

蕞常见的治疗相关不良事件（TRAEs，所有级别）包括：甲沟炎（发生率38.5%）、皮疹（30.3%）、痤疮性皮炎（24.6%）、皮肤干燥（24.6%）、腹泻（21.7%）和口腔炎（20.1%）。大多数TRAEs为1级或2级（轻度）。

蕞常见的3级及以上TRAEs（严重）包括：贫血（发生率7%），肺炎和皮疹（各2.5%），丙氨酸转氨酶升高、腹泻和血小板减少（各2.0%）。

“患有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌的患者，急需耐受性良好的靶向治疗，能够提供持久的临床益处。看到一个可能为一些病情蕞严重的肺癌患者提供有意义治疗选择的项目，非常令人鼓舞。来自REZILIENT1试验的结果，可能支持Zipalertinib作为一种新的口服治疗选项，尤其是对于那些在先前治疗后疾病进展的患者。”美国纪念斯隆-凯特琳癌症中心的胸部医学肿瘤学家和早期药物开发专家Helena A. Yu博士表示。

Zipalertinib（研发代号：CLN-081/TAS6417）是一种口服小分子药物，专门用来针对某些类型的EGFR突变。它能够有效抑制那些有外显子20插入突变的EGFR变体，同时不会影响正常的EGFR。

Zipalertinib是新一代、不可逆的EGFR抑制剂，旨在治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌患者。Zipalertinib已获得美国食品药品监督管理局（FDA）的突破性疗法认证。目前仍为研究性药物，尚未获批上市。

Zipalertinib由美国Taiho Oncology公司、其母公司日本?Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.公司和美国Cullinan Therapeutics公司合作开发。

来源：

https://www.globenewswire.com/news-release/2025/05/22/3087169/0/en/Cullinan-Therapeutics-Taiho-Pharmaceutical-and-Taiho-Oncology-to-Present-Positive-Results-from-Pivotal-Phase-2b-REZILIENT1-Trial-of-Zipalertinib-at-ASCO-2025.html