黑色素瘤靶向治疗药物有哪些？你知道吗？

时间：2020-08-04  作者：盛诺一家

黑色素瘤的重要治疗办法之一是药物治疗，而靶向治疗能够通过药物来针对癌细胞从而达到清楚的目的。对于晚期黑色素瘤来说，靶向治疗的效果较好且副作用较少，能够有效的延长患者的生命期。那现在治疗恶性黑色素瘤的靶向药有哪些？你知道吗？

目前常用的恶性黑色素瘤靶向治疗药物为靶向BRAF基因改变的细胞的药物以及靶向C-KIT基因改变的细胞的药物。

靶向BRAF基因突变的恶性黑色素瘤治疗药物：

大约一半左右的黑色素瘤患者的BRAF基因出现了突变，靶向治疗药物主要通过靶向BRAF蛋白和相关蛋白(如MEK蛋白)，来实现杀伤肿瘤的效果。但是，需要注意的是，靶向BRAF蛋白(BRAF抑制剂)或MEK蛋白(MEK抑制剂)的药物对于正常BRAF基因的黑色素瘤患者效果不佳。因此，在采取靶向药物治疗前，医生将会对患者进行活检，以确定患者体内是否出现了BRAF基因突变。

大多数情况下，如果患者体内出现了BRAF基因突变，医生将会采用BRAF抑制剂和MEK抑制剂联合治疗的方案，这主要是因为两种药物联合治疗的效果较好。

BRAF抑制剂

Vemurafenib(Zelboraf)，dabrafenib(Tafinlar)和encorafenib(Braftovi)是直接攻击BRAF蛋白的药物，这些药物可以缩小黑色素瘤或减缓肿瘤的生长。通常情况下，医生将会采用dabrafenib(Tafinlar)与MEK抑制剂曲美替尼联合来治疗III期黑色素瘤术后患者，以达到降低癌症复发风险的效果。

副作用：常见的副作用包括皮疹、瘙痒、头痛、发烧、关节痛、疲劳、恶心、脱发等。罕见但严重的副作用主要包括肾衰竭、过敏反应等。部分患者使用BRAF抑制剂后可能会出现鳞状细胞癌，但这些癌症通常不严重，可以清除。

MEK抑制剂

MEK抑制剂主要是针对与BRAF基因有关的MEK蛋白，从而达到减缓黑色素瘤生长的作用。MEK抑制剂包括曲美替尼(Mekinist)，cobimetinib(Cotellic)和binimetinib (Mektovi)。

曲美替尼可以与dabrafenib(Tafinlar)联合使用，治疗III期黑色素瘤术后患者，有助于降低癌症复发的风险。

目前常见的方法是将MEK抑制剂与BRAF抑制剂结合使用，与单独使用任何一种药物相比，两种药物联合使用治疗的效果更好。

副作用：常见的副作用可能包括皮疹、恶心、腹泻等，罕见但严重的副作用包括心肺或肝脏损害、出血、视力问题、肌肉损伤、皮肤感染等。

靶向C-KIT基因突变的恶性黑色素瘤治疗药物：

少数黑色素瘤的C-KIT基因会出现突变，通过靶向C-KIT基因可以提高黑色素瘤治疗的效果。目前常用的C-KIT基因靶向治疗药物为伊马替尼(Gleevec)和尼洛替尼(Tasigna)。

美国等国家每年投入大量的资源来研发新药，因此美国有较多治疗恶性黑色素瘤的靶向药物。相比我国，美国很多新药在中国短期内无法上市，恶性黑色素瘤患者治疗是可供选择的药物不多。因此，不少国内的恶性肿瘤患者选择去美国看病，接受更好的治疗。

参考文献：

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