新药VS-7375获美国食品药品监督管理局快速通道，专门针对KRAS G12D突变肺癌

发布时间：2026-06-08 作者：盛诺一家更新时间：2026-06-08

美国食品药品监督管理局（FDA）近日授予在研新药VS-7375“快速通道资格”，用于治疗携带KRAS G12D突变的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者此前已接受过铂类化疗和PD-(L)1免疫检查点抑制剂治疗。

一张专业且充满希望的医学插画：画面中心是盛诺一家品牌蓝色的抽象肺部轮廓，内部蕴含发光的DNA双螺旋；金色流线型光影穿梭而过，象征FDA授予KRAS G12D肺癌新药VS-7375‘快速通道’资格；背景伴有温暖的晨曦光晕，寓意为重症患者带来国际前沿的新希望。

图源：AI生成

这项资格的授予，标志着监管机构对该药物潜力的认可，有望加速其研发和审评流程，为这一长期缺乏有效靶向疗法的患者群体带来新的希望。

对于许多肺癌患者来说，KRAS G12C靶点的药物，如索托拉西布（sotorasib）和阿达格拉西布（adagrasib），已经不再陌生。

然而，在所有KRAS突变中，G12D亚型实际上更为普遍，占据了所有KRAS突变的26%。在非小细胞肺癌中，约有5%的患者携带KRAS G12D突变，仅在美国每年就估计新增8000名患者。

一张具有科技感的3D医学插画，展示了复杂的KRAS G12D突变蛋白结构。画面以盛诺一家品牌蓝为基调，一束代表新药VS-7375的温暖金光精准照亮并穿透这个曾经‘无药可医’的蛋白质核心，象征着医学空白的填补与希望的突破。图中配有中文标签：‘KRAS G12D 突变蛋白’和‘在研新药 VS-7375’。

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尽管G12D突变更为常见，但其特殊的蛋白质结构使其成为一个极具挑战性的药物靶点。

迄今为止，全球尚未有任何一款专门针对KRAS G12D突变的靶向药获批上市，无论是在肺癌还是其他任何癌种。

因此，当肺癌患者在标准的一线化疗和免疫治疗后出现疾病进展，后续的治疗选择非常有限，存在巨大的未被满足的医疗需求。

FDA的快速通道资格正是为了解决这类问题而设立，旨在促进那些针对严重疾病、且有潜力填补医疗空白的新药的开发进程。

新机制：同时锁定KRAS蛋白的“ON/OFF”两种状态

VS-7375是一款口服的小分子抑制剂，其作用机制与已获批的KRAS G12C抑制剂有所不同。

早期的KRAS抑制剂主要与癌蛋白处于“失活”状态时进行结合，从而阻止其被再次激活。而VS-7375采用了一种“双重状态”抑制策略，它既能靶向处于“失活”（OFF）状态的KRAS G12D蛋白，也能靶向处于“激活”（ON）状态的蛋白。

医学插画展示了VS-7375的“双重状态”抑制机制：左侧为药物锁定“失活(OFF)”状态的KRAS G12D蛋白，右侧为药物锁定“激活(ON)”状态的蛋白。中间配有文字“无论激活或失活，VS-7375都能抑制”，下方标注“更全面地阻断致癌信号通路（RAS/MAPK）”。整体风格专业且充满希望。

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理论上，这种双重锁定机制能够更全面、更持久地抑制由KRAS G12D突变驱动的RAS/MAPK信号通路（一条关键的致癌信号通路），从而达到更强的抗癌效果。

临床数据：早期试验显示良好安全性

VS-7375的临床开发项目正在稳步推进中。

一项名为TARGET-D 101（NCT07020221）的1/2期、开放标签、多中心研究正在进行，旨在评估VS-7375作为单药，以及联合西妥昔单抗（cetuximab）在KRAS G12D突变的晚期实体瘤（包括胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌）患者中的安全性与疗效。

根据2026年3月公布的初步数据，在剂量递增阶段，VS-7375从每天一次400毫克爬坡至900毫克，均未观察到剂量限制性毒性（DLT，指妨碍药物剂量继续增加的严重不良反应）。

截至2026年1月30日的数据，接受治疗的23名患者（平均治疗时间1.6个月）对VS-7375的总体耐受性良好。值得关注的安全性细节包括：

未观察到与药物相关的肝功能异常。
未出现超过2级的中性粒细胞减少症。
恶心、呕吐和腹泻等胃肠道不良反应的发生率，低于其合作伙伴在中国开展的平行研究所报告的水平。

目前，该研究正在评估每天一次1200毫克单药治疗的剂量，以及900毫克联合西妥昔单抗的方案。更多关于TARGET-D 101研究的疗效和安全性数据，预计将在2026年下半年更新。

未来布局：启动注册性临床试验，并纳入脑转移患者

基于积极的早期数据和与FDA的沟通，研发公司已经启动了三项旨在支持药物上市的注册导向性2期临床试验，分别针对不同癌种：

TARGET-D 201：针对转移性胰腺导管腺癌（PDAC）。
TARGET-D 202：针对二线或三线晚期非小细胞肺癌。
TARGET-D 203：针对转移性结直肠癌。

其中，针对肺癌的TARGET-D 202研究尤其值得关注。该研究计划在接受过一至两线既往治疗的晚期NSCLC患者中，评估每天一次900毫克VS-7375的疗效。

一张充满人文关怀的抽象医学插画：半透明的玻璃质感头部轮廓中，大脑区域正亮起治愈的蓝色与暖金色光芒，象征着新药 VS-7375 成功突破血脑屏障，为 KRAS G12D 突变的肺癌脑转移患者点燃生命希望。

图源：AI生成

一个重要的设计亮点是，这项研究将纳入一个特殊队列：携带无症状、未经治疗的脑转移的非小细胞肺癌患者。

在过去，这类患者常常被排除在靶向治疗的临床试验之外。这一决策基于VS-7375在临床前研究中展现出的良好入脑活性，如果能在人体中得到验证，将为KRAS G12D突变且伴有脑转移的患者提供一种急需的治疗选择。

此次肺癌适应证获得快速通道资格，是VS-7375获得的第二个此类资格。在2025年7月，FDA已针对KRAS G12D突变的胰腺癌授予其两项快速通道资格，分别用于一线治疗和后线治疗。

肺癌和胰腺癌是KRAS G12D突变常见的两个癌种，监管机构的连续认可，凸显了开发这款“同类首创”药物的紧迫性和重要性。

编者按

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