Relugolix 瑞卢戈利

【药品名称/商品名】Relugolix 瑞卢戈利

【适应病症】前列腺癌,子宫肌瘤

【剂型/给药途径】口服

【药物类型】小分子

【上市地区】美国

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适应症

用于治疗晚期前列腺癌的成年患者。

有效性

瑞卢戈利片是一种口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，可以阻断促性腺激素释放激素受体并减少睾丸睾酮的生成，睾丸睾酮是一种已知的刺激前列腺癌生长的激素，而醋酸亮丙瑞林可以通过反复攻击受体使其脱敏而达到疗效。

就在不久前，Myovant Sciences公司宣布，美国食品药品监督管理局已经批准了瑞卢戈利片（relugolix，ORGOVYX™ ）用于治疗晚期前列腺癌的成年患者。瑞卢戈利片是首个也是唯一一个治疗晚期前列腺癌的口服促性腺激素释放激素受体拮抗剂，而此前也已被授予优先审评。

批准是基于开放标签3期HERO临床试验的结果。试验中，930例需要至少1年雄激素阻断治疗的男性患者，他们要么在放疗或手术治疗后复发，要么是新诊断的阉割敏感晚期疾病。

主要疗效指标是药物去势率，定义为在治疗第29天至48周达到并维持血清睾酮抑制到去势水平(< 50 ng/dL)。relugolix 组药物去势率为96.7%， leuprolide（醋酸亮丙瑞林）组为88.8%。264例接受22.5 毫克leuprolide治疗的患者，药物去势率为88.0%。在所有患者中，睾酮水平在第15天分别达到< 50 ng/dL和< 20 ng/dL，比率分别为99%vs12%和78% vs 1%，第29天分别为99% vs 82%和95% vs 57%。

Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂，与垂体GnRH受体竞争性结合。与受体结合会减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放，从而导致睾酮的释放减少。

使用方法：

relugolix的推荐剂量：第一天负荷剂量360毫克，然后每天大约在同一时间服用120毫克。如果治疗中断至少7天，应重新开始治疗，第一天负荷剂量360毫克，然后每天120毫克。

应避免relugolix与p -糖蛋白抑制剂以及p -糖蛋白和强CYP3A诱导剂(如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮)并用。处方信息提供了如果不能避免同时使用relugolix的剂量调整说明。

安全性：

任何级别的最常见的不良事件：潮热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、腹泻和便秘。最常见的3级或4级不良事件：肌肉骨骼疼痛和潮热。任何级别的最常见的实验室异常：血糖升高、甘油三酯升高、血红蛋白减少、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高。

最常见的严重不良事件：心肌梗死、急性肾损伤、心律不齐、出血和尿路感染。2.7%的患者发生致命或非致命性心肌梗塞和中风。2.7%的患者因不良事件中断治疗，最常见的原因是骨折。3.5%的患者因不良事件导致永久停止治疗，最常见的原因是房室传导阻滞，心力衰竭，出血，转氨酶增加，腹痛和肺炎。0.8%的患者发生致命性不良事件：转移性肺癌，心肌梗死和急性肾损伤。

Relugolix对QT/QTc间期延长和胚胎毒性有警告/预防措施。

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