奥吡卡朋(Ongentys)欧捷能
【药品名称/商品名】奥吡卡朋(Ongentys)欧捷能
【适应病症】帕金森病
【剂型/给药途径】胶囊
【药物类型】
【上市地区】美国
适应症
作为一种辅助药物与左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(DDCI)联合使用治疗伴有剂末运动波动症的帕金森病成年患者。
有效性
帕金森病是发生于中老年人群的神经系统变性疾病,隐袭起病,进展缓慢,其特征性病理改变为大脑黑质细胞退化,无法产生足够的神经递质——多巴胺。
多巴胺通过调控大脑的运动功能来控制肌肉活动,缺乏足够的多巴胺就会产生各种运动功能障碍,从而临床上出现运动迟缓、静止性震颤、肌强直和平衡障碍等运动症状,同时伴有各种非运动症状,如嗅觉减退、便秘、睡眠障碍等。
奥吡卡朋(欧捷能®)是第一个被美国FDA批准的可作为治疗成人帕金森病患者剂末症状波动的联合用药的药物。
治疗机理:Opicapone 是一种外周、选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,并且具有很高的结合亲和力(亚小分子),体内复合物解离速率常数较小,作用时间较长(>24 小时)。在多巴脱羧酶抑制剂(DDCI)的存在下,COMT 为左旋多巴的主要代谢酶,能够催化大脑和外周中的左旋多巴转化为 3-O-甲基多巴(3-OMD)。在服用左旋多巴和外周 DDCI(如卡比多巴或苄丝肼)的患者中,Opicapone 可提高左旋多巴的血浆水平,从而改善左旋多巴的临床疗效。