洛拉替尼(Lorlatinib) 博瑞纳

肿瘤间变性淋巴瘤激酶(ALK)的检测呈阳性转移性非小细胞肺癌成人患者的治疗(NSCLC)

2022年4 月 28 日，辉瑞的 ALK 抑制剂洛拉替尼(曾用名：劳拉替尼)在中国获批上市，用于治疗 ALK 阳性晚期 NSCLC。这也是国内首款获批的第三代 ALK 抑制剂。

洛拉替尼(lorlatinib)是 ROS1 和 ALK 受体酪氨酸激酶的一种口服大环三磷酸腺苷竞争性小分子抑制剂。

在临床前研究中，对 ROS1 或 ALK 重排，在克唑替尼耐药的 ROS1 突变以及克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼和 Brigatinib 耐药的 ALK 获得性突变中，洛拉替尼显示出强效和选择性抑制活性，并能够穿透血脑屏障。

洛拉替尼 2018 年度已经在美国和日本获批上市，2019 年在欧洲获批。在美国，洛拉替尼获批用于一线治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌成人患者;在欧盟，洛拉替尼获批单药用于接受艾乐替尼或色瑞替尼作为首个 ALK-TKI 疗法、或接受克唑替尼及至少一种其他 ALK-TKI 治疗后病情进展的 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌成人患者。