地西他滨(Decitabine)

本品适用于IPSS评分系统为中危-1、中危-2和高危的初治、复治骨髓增生异常综合征（MDS）患者，包括原发性和继发性的复治骨髓增生异常综合征（MDS），按照FAB分型所有的亚型：难治性贫血，难治性贫血伴环形铁粒幼细胞增多，难治性贫血伴原始细胞增多，难治性贫血伴原始细胞增多-转化型，慢性粒单核细胞白血病

地西他滨是通过磷酸化后直接掺入DNA，抑制DNA甲基化转移酶，引起DNA低甲基化和细胞分化或凋亡来发挥抗肿瘤作用。体外试验显示地西他滨抑制DNA甲基化，在产生该作用的浓度下不会明显抑制DNA的合成。地西他滨诱导肿瘤细胞的低甲基化，从而恢复控制细胞分化增殖基因的正常功能。在快速分裂的细胞中，掺入DNA的地西他滨可与DNA甲基转移酶共价结合从而产生细胞毒性作用。而非增殖期细胞则对地西他滨相对不敏感。

在一项回顾性研究中，以2013年7月至2017年10月山西省汾阳医院收治的13例MDS患者为研究对象，采用地西他滨每天10 mg/m2静脉滴注，每10 天为1个疗程，每疗程间隔6周，回顾性分析其治疗效果和不良反应。

13例患者中完成2个疗程化疗9例，3个疗程1例，4个疗程2例，5个疗程1例。治疗结果显示CR 2例，PR 2例，HI 3例，SD 3例，PD 2例，因用药后严重肺部感染死亡1例。ORR为54%（7/13）。

完整说明书详见：

https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/deb4a13c-855b-4372-9778-6e81da598df6/spl-doc?hl=Dacogen