达克替尼(Dacomitinib)

一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

2019年5月15日，EGFR二代药达克替尼（dacomitinib，商品名多泽润）在中国获批上市，本次中国获批适应症为单药用于EGFR敏感突变（19Del或21-L858R）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。正式加入国内EGFR战局。至此，中国共有六个EGFR-TKI可选。

作为二代TKI，达克替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合，与一代TKI可逆结合相比，理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外，它也是一种泛HER抑制剂，除了EGFR（HER1），它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白，不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题，还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效，作用类似阿法替尼。
 

2021年12月3日，中国国家医保局发布了2021年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2021年)》（以下简称“国家医保目录“）。达克替尼进入新版医保目录。

医保内适应症范围

表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或 21号外显子L858R突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。
 

临床数据

研究显示，与吉非替尼相比，一线使用达可替尼的PFS达14.7个月（vs 9.2个月），OS为34.1个月（vs 26.8个月），且有可能延缓脑转移的发生。达可替尼进入医保后，可在一定程度上解决L858R突变治疗的空白。

达克替尼最常见（> 20％）的副作用和不良反应是：腹泻（87％），皮疹（69％），甲沟炎（64％），口腔炎（45％），食欲下降（31％），皮肤干燥（ 30％），体重减轻（26％），脱发（23％），咳嗽（21％）和瘙痒（21％）。