比卡鲁胺(Bicalutamide)
【药品名称/商品名】比卡鲁胺(Bicalutamide)
【适应病症】前列腺癌
【剂型/给药途径】片剂
【药物类型】靶向药
【上市地区】美国,中国内地
适应症
本品适用于与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物联合治疗D2期转移性前列腺癌。
有效性
药物相互作用
1.临床研究未显示本品和促黄体激素释放激素类似物(戈舍雷林或亮丙瑞林)之间有任何药物相互作用,没有证据表明本品诱导肝酶。
2.体外研究表明,R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP2C9、2C19和2D6活性的抑制作用较小,临床研究表明,与本品联合使用,咪达唑仑(一种CYP3A4底物)平均水平可增加1.5倍(峰值浓度)和1.9倍(药动学参数),因此,本品与CYP3A4底物联合给药时应谨慎。
3.体外蛋白质结合研究表明,本品可以从结合位点取代香豆素抗凝剂,同时服用香豆素抗凝剂和本品的患者应密切监测凝血酶原时间/国际标准化比率,可能需要调整抗凝剂量。
用法用量
1.推荐剂量和时间表
本品联合促黄体激素释放激素类似物治疗的推荐剂量为50mg,每日1次(早晨或晚上),伴或不伴进食,建议每天同一时间服用,治疗应与促黄体激素释放激素类似物治疗同时开始,如果错过了一剂本品,在预定的时间服用下一剂,请勿服用错过的剂量或在下一剂量加倍。
2.肾功能损害的剂量调整
肾损害患者无需调整剂量。
3.肝损害的剂量调整
轻中度肝功能损害患者无需调整剂量,在严重肝损害患者(n=4)中,虽然本品活性对映体的半衰期增加了76%(正常患者为5.9天,受损患者为10.4天),但不需要调整剂量。
不良反应
癌症专科排名:1 (2023年美国医院排名)
癌症专科排名:2 (2023年美国医院排名)
美国医院排名:3 心脏专科排名:8 神经专科排名:8 (2023美国医院排名)
癌症专科排名:5 (2023美国医院排名)
美国医院排名:7 妇产专科排名:1 (2023美国医院排名)
美国医院排名:1 癌症专科排名:3 神经专科排名:4 心脏专科排名:3 (2023美国医院排名)
美国医院排名:2 心脏专科排名:1 癌症专科排名:10 (2023美国医院排名)
美国医院排名:4 神经专科排名:7 癌症专科排名:9 (2023美国医院排名)